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Tramadol

Dénomination latine de la substance: Tramadolum (génitif: Tramadoli)

Code CAS

27203-92-5

Propriétés de la substance Tramadol


Hydrochloride du Tramadol est disponible en forme de poudre de la couleur blanche. Il est cristallisé, sans odeur, du goût amer, bien soluble dans l’eau ou éthanol.
Formule-brut d’éthanol: C16H25NO2
Groupe pharmacologique de la substance Tramadol: analgésique narcotique opiat
La classification nosologique (La classification internationale des maladies CIM-10)
R52.0 Douleur aiguё
R52.1 Douleur constance résistante
R52.2 D’autres douleurs
T14.9 Traumatisme non-défini
Z100* Classe XXII Application chirurgicale

Pharmacologie du Tramadol


L’effet pharmacologique: analgésique (opioïde)
Pharmacologie du Tramadol en détail
Le tramadol est une substance active opiacée. Le mécanisme d’effet est mixte. C’est un agoniste non-sélectif pur des récepteurs des opiats.
D’autres mécaismes qui contribuent à l’effet analgésique du tramadol, c’est l’inhibition de la recapture de la noradrénaline dans les neurones et la libération de la sérotonine.
Le tramadol fait aussi l’effet antitussif. Contrairement à la morphine, les doses analgésques du tramadol ne dépriment pas la respiration et font moins d’effet inhibitoire sur la motricité digestive. L’influence sur le système cardiovasculaire est normalement faible. L’efficacité de tramadol est estimée comme 1/10 à 1/6 d’activité de morphine.
Le tramadol active des récepteurs des opiats (mu-, delta- et kappa) sur les membranes présynaptiques et postsynaptiques des fibres afférents du système nociceptif, dans le cerveau, la moelle épinière et dans le canal alimentaire. Il contribue aussi en ouverture des canaux potassium et calcium, provoque l’hyperpolarisation membranaire et freine la conduction d’impulsion nerveuse. Cette substance freine aussi la dégradation des catécholamines et stabilise leur niveau dans le système nerveux central.
L’effet analgésique s’explique par la baisse d’activité nociceptif et l’activation du système anti-noceptif d’organisme. Le tramadol inhibe le cortex cérébral, fait l’effet sédatif, inhibe les centres tussigène et respiratoire, excite le centre émétisant et les nucleuss du nerf oculomoteur; incite le spasme de la musculature lisse des sphincters.
Après la prise, le tramadol s’absorbe vite et presque complètement (90%). Sa biodisponibilité absolue est de 68%, Tmax — 2 heures. La fixation des protéines plasmatiques est de 20%. Le volume de la distribution dépend de la voie d’administration et constitue 306 et 203 litres après l’administration pérorare ou l’injection respectivement.
La substance traverse la barrière hémato-encéphalique et d’autres filtres histogématiques, y compris la barrière placentaire. Elle se sécrète dans le lait de femme. La biotransformation se produit dans le foie à l’aide des isoenzymes CYP2D6 et CYP3A4, principalement par N- et О-déméthylation avec la conjugaison successive.
On a dépisté 11 métabolites dont l’un est mono-O-DSMT est caractérisé par une grande activité pharmacologique.
Le tramadol s’excrète principalement par des reins (90% dont à peu près 30% - dans l’état inaltéré) et par l’intestin (à peu près 10%). Si la fonction rénale et hépatique est insuffisante (Cl de créatine est moins de 80ml/minute), l’excrétion ralentit.
L’usage de la substance tramadol
On le prescrit pour le syndrome douloureux d’intensité forte et moyenne (y compris en cas des tumeurs malignes, après le traumatisme, pendant la période post-opératoire). On l’applique aussi pour des interventions thérapeutiques ou diagnostiques douloureuses.
En prenant les comprimés, on les avale sans mâcher, avec une petite quantité d’eau, ou bien on fait dissoudre un comprimé dans un verre d’eau. Le médicament se prend indépendamment des repas.

8 mai 2018